171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, leis an bhfoirmle mhóilíneach C22H19N3O4 agus meáchan móilíneach 389.4, a úsáidtear go forleathan chun mífheidhm erectile a chóireáil i bhfear ó 2003 faoin ainm trádála Cialis.In 2008, dhíol Eli Lilly Company na cearta forbartha tráchtála le haghaidh cóireála PAH le United Therapeutics.I mí an Mheithimh 2009, cheadaigh an FDA Tadafil chun cóireáil a dhéanamh ar othair le Hipirtheannas Artaireach Scamhóg (PAH) sna Stáit Aontaithe faoin trádainm Adcirca.Forbraíodh Tadafil i 2003 mar dhruga le haghaidh cóireáil ED, agus bhí an éifeacht éifeachtach 30min tar éis an riaracháin, ach ba é an éifeacht is fearr ná 2h tar éis an riaracháin, agus d'fhéadfadh an éifeacht a bheith caite ar feadh 36h, agus ní raibh tionchar ag an éifeacht ar bhia.Is é an dáileog tadafil ná 10 nó 20mg, is é 10mg an dáileog tosaigh molta, ag brath ar imoibriú an othair agus ar fhrithghníomhartha díobhálacha.Léirigh staidéir réamh-mhargaidh, tar éis 12 seachtaine de riarachán ó bhéal de 10 nó 20mg de tadafil, bhí na rátaí freagartha 67% agus 81%, faoi seach.Tá sé léirithe ag go leor staidéir go bhfuil éifeachtúlacht níos fearr ag tadafil maidir le ED a chóireáil.
Mífheidhmiú Erectile: Baineann Tadanafil agus sildenafil leis an gcineál fosphodiesterase roghnach céanna 5 (PDE5), ach tá a struchtúr difriúil ó struchtúr an dara ceann, agus ní chuireann aiste bia ard-saill isteach ar a n-ionsú.Faoi spreagadh gnéasach, ocsaíd nítreach synthase (NOS) i deirí nerve penile agus cealla endothelial soithíoch catalyzes shintéis na ocsaíd nítreach (NO) ón tsubstráit L-arginine.Gníomhaíonn NÍL an cyclase guanylate, a thiontaíonn triphosphate guanosine go fosfáit guanóisín timthriallach (cGMP), rud a ghníomhaíonn kinase próitéin guanóisín fosfa-chleithiúnach timthriallach, rud a fhágann go laghdaítear tiúchan cailciam intracellular de muscle mín, rud a fhágann scíthe ar muscle mín an penile. spúinse agus tógáil.Díghrádaíonn fosphodiesterase cineál 5 (PDE5) cGMP go táirgí neamhghníomhacha, rud is cúis le laige penile.Trí dhíghrádú PDE5 a chosc, bíonn carnadh cGMP mar thoradh ar tardanafil, rud a chuireann scíthe ar mhatán mín an corpus cavernosum den bod agus as a dtagann tógáil penile.Ós rud é go bhfuil eistir níotráite NÍL deontóirí, féadann a gcomhcheangal le tadanafil leibhéal cGMP a mhéadú go suntasach agus hypotension dian a bheith mar thoradh air, dá bhrí sin, tá contraindications cliniciúla den dá cheann contraindicated.
Bíonn tionchar ag Tardanafil air seo trí PDES a chosc.Díghrádú GMP, mar sin nuair a úsáidtear é in éineacht le haigéad nítreach agus fínéagar d’fhéadfadh titim mhór i brú fola a chur faoi deara agus an baol sioncóp a mhéadú.Is féidir le gníomhaire ionduchtaithe CY3PA4 infhaighteacht aibitheach tadana a laghdú, agus féadfaidh an meascán le rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, ittraconwa, ketoconwa agus coscairí protease HVI tiúchan fola an táirge seo a mhéadú.Ba chóir aird a thabhairt ar an dáileog a choigeartú.Go dtí seo, níor tugadh aon tuairisc ar pharaiméadair chógaschinéiteach an táirge seo a bhfuil tionchar ag aiste bia agus alcól orthu.
Ag baint úsáide as D-tryptophan mar amhábhar, an chéad imoibriú eistir meitile, an hidreaclóiríd meitile D-tryptophan mar thoradh air in alcól isopropil agus imoibriú pictet-spengler piperaldehyde chun cumaisc cis-tetra hydrocarboline a fháil, agus ansin imoibriú le clóiríd chloroacetyl agus meitiolaimín, an t-iomlán Is é an toradh 56%, tar éis scagadh, rinneadh aigéad aicéiteach oighreach a íonú tuilleadh mar thuaslagóir athchriostalú.Is é seo a leanas an chothromóid imoibrithe ar leith:

Is Tadalafil é Cialis, druga béil a d'fhorbair Cuideachta Cógaisíochta Eli Lilly chun cóireáil a dhéanamh ar mhífheidhm erectile i bhfear.Is inhibitor phosphodiesterase 5 dara glúin é.Léiríonn tuarascálacha taighde, i gcomparáid le sildenafil, go dtéann Cialis i bhfeidhm go han-tapa, thart ar 15 go 20 nóiméad, agus maireann an éifeacht ar feadh suas le 36 uair an chloig.Is é T1/2 17.5 uair an chloig.I staidéar ar 348 fear le mífheidhm erectile éadrom nó tromchúiseach a ndearnadh randamach orthu tadalafil 20mg nó phlaicéabó a ghlacadh, 24 agus 36 uair tar éis an druga a ghlacadh d'fheabhsaigh rath gnéasach i gcomparáid le phlaicéabó, agus d'éirigh le formhór na bhfear gnéas a bheith acu faoi dhó ag 36 uair an chloig.Ní raibh aon difríocht idir minicíocht agus déine frithghníomhartha díobhálacha drugaí i gcomparáid le phlaicéabó.Bhí tinneas cinn agus mí-dhíleá ag níos mó ná 5% de na fir sa ghrúpa Tadalafil.[Frithghníomhartha díobhálacha] Níor breathnaíodh aon fhrithghníomhartha díobhálacha tromchúiseacha, mar shampla neamhghnáchaíochtaí sruthlaithe agus amhairc.Uaireanta tinneas cinn, dyspepsia.[Réamhchúraimí] Níor cheart go gceadófaí othair atá ag glacadh níotráití, angina pectoris, galar croí, Hipirtheannas neamhrialaithe nó Hipirtheannas, agus othair a raibh stróc orthu le 6 mhí anuas.

Úsáidtear coscairí Phosphodiesterase 5 chun mífheidhm erectile a chóireáil i bhfear.Úsáidtear an dara glúin coscairí phosphodiesterase 5 chun mífheidhm erectile a chóireáil i bhfear.